Tổng hợp hóa học Captopril

Một tổng hợp hóa học của captopril bằng cách xử lý L-proline với (2S)-3-acetylthio-2-methylpropanoyl clorua trong điều kiện cơ bản (NaOH), sau đó là aminolysis của nhóm acetyl bảo vệ để làm lộ ra thiol tự do của thuốc, được mô tả trong hình bên phải [21]

Captopril tổng hợp 1Captopril tổng hợp 2
Captopril tổng hợp của Shimazaki, Watanabe, et al. Bằng sáng chế:[22] Thiết kế và tổng hợp:[23][24] Cải thiện tổng hợp:[25]

Quy trình 2 lấy ra bằng sáng chế US4105776. Xem ví dụ 28, 29a và 36.

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Captopril http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.40130... http://www.drugs.com/monograph/captopril.html http://v3.espacenet.com/textdoc?DB=EPODOC&IDX=%7B%... http://www.google.com/patents?vid=4046889 http://www.google.com/patents?vid=4105776 http://mc.lifehugger.com/moc/157/captopril-ace-inh... http://www.pharmaceutical-journal.com/news-and-ana... http://www3.interscience.wiley.com/resolve/openurl... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1557274 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4704194